有機錫羧酸酯配合物的合成、結構表征及性質研究.pdf

1、本文通過對大量文獻調查研究作者發現，有機錫配合物具有多方面的作用，特別是在抗癌活性方面。自80年代初，Crowe等人發現有機錫配合物有抗癌活性以來，關于有機錫抗癌活性的研究成為繼順鉑之后又一極為活躍的熱點。在此基礎上，作者合成了兩大系列的化合物：卡鉑型有機錫類維A酸酯配合物(16a-16d和17a-17d)和卡鉑型芳香型有機錫羧酸酯配合物(32e-32j)。 對于有機錫類維A酸酯配合物，作者發現類維A酸本身在癌癥等治療方面有著重

2、要的表現，作者設想將類維A酸接到具有抗癌活性的有機錫上，充分利用藥物協調原理，從而合成具有更好抗癌活性的有機錫配合物。生物活性顯示此類化合物對宮頸癌細胞(Hela)、肝癌細胞(LiverCancerCell)、肺癌細胞(A549)都具有較好的抗癌活性。而對于順鉑芳香型有機錫羧酸酯配合物，初步的生物活性顯示它們具有較好的抗癌活性，而它們的生物活性又存在差別，為了研究分子結構與抗癌活性之間的關系，本論文用X射線單晶衍射測定了其中化合物32b

3、和32e的晶體結構?；衔?2b屬于斜方晶系，R-3空間群，a=25.388(3)(A)，b=25.388(3)(A)，c=19.081(4)(A)，β=90°，V=10651(3)(A)3，Z=12，R=0.0492，wR=0.1257，化合物32e屬于單斜晶系，P2(1)/c空間群，a=9.3215(8)(A)，b=23.9936(19)(A)，c=10.8225(9)(A)，β=107.8480(10)°，V=2304.0(3)(

4、A)3，Z=4，R=0.0585，wR=0.1281。32b和32e晶體中錫原子配位數均為6，形成了嚴重扭曲八面體幾何構型。32b和32e均存在分子內及分子間氫鍵作用，32b中氫鍵作用較弱，在生物體系中比32e更易釋放出游離態R2Sn2+，易與癌細胞的DNA結合，具有更好的抗癌生物活性。 為了進一步的探討有機錫配合物的抗癌活性機理，合成了二全氟己基乙基二氯化錫(33)，并同時運用循環伏安法、紫外光譜等手段，對二全氟己基乙基二氯化