2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、20(S)-喜樹堿(Camptothecin,簡寫為CPT)是一種五環結構的具有強抗癌活性的生物堿,它于1966年由Wall等從我國特有植物喜樹(Camptothecaacuminate)中分離得到。1985年,Hsiang等人研究發現喜樹堿及其衍生物是以拓撲異構酶(topoI)為作用靶抑制DNA的合成,從而發揮抗腫瘤作用,引起喜樹堿廣泛的研究興趣,并且通過全合成與半合成制備了大量喜樹堿的衍生物與類似物,已有兩個藥物:Irinoteca

2、n、Topotecan被FDA批準上市,多個活性化合物處于臨床研究階段。 根據喜樹堿構效關系顯示:喜樹堿B環的七位引入小分子親脂性基團或20位羥基的許多酯化產物都可以提高喜樹堿的活性,在本文中,本文設計并合成了一系列7位含新的親脂基團以及7位和20位同時修飾的喜樹堿新衍生物。全文主要分三個部分: (1)系統介紹了喜樹堿的結構,性質,作用機理和國內外研究動態,趨勢。 (2)設計合成了7-環戊基喜樹堿新化合物。發現了

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